антибиотики

Макролиды — группа антибиотиков, названия, показания

Общие сведения

Макролиды — это антибиотики, которые обеспечивают бактериостатический эффект, но при определённых условиях (высокая концентрация препарата, фаза роста микроорганизма) имеют бактерицидное действие в отношении таких микроорганизмов, как бета-гемолитический стрептококк или пневмококк.

Основу химической структуры макролидов составляет макроциклическое лактонное кольцо. Действуют в отношении грамположительных кокков и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, кампилобактеры, легионеллы). Также считаются наименее токсичными антибиотиками.

Ещё одна особенность макролидов — создание высокой концентрации препарата в тканях (в 50-100 раз больше, чем в плазме).

Механизм действия макролидов — воздействие на 50S-субъединицу рибосом бактерий, что приводит к остановке синтеза ими белка.

Спектр активности

Препараты группы макролидов действуют против грамположительных кокков (стрептококки, БГСА и пневмококки, стафилококки, включая PRSA) и внутриклеточных и мембранных паразитов (микоплазмы, хламидии). Степень активности различается в зависимости от макролида и его химической структуры.

Грамм+ коккистафилококки, включая PRSA; стрептококки (БГСА и пневмококки).
Энтерококки устойчивы.
Грам+ палочкиС.diphtheriae, листерии
Грам- коккиМ.catarrhalis.
Грам- палочкиВ.pertussis, кампилобактеры, легионеллы.
Н.influenzae — низкая активность.
Хламидии.
Микоплазмы.
Спирохеты.
Активны

Азитромицин превосходит другие макролиды по активности в отношении H.influenzae, а кларитромицин — против H.pylori и атипичных микобактерий (M.avium и др.). Спирамицин, азитромицин и рокситромицин активны в отношении некоторых простейших (T.gondii, Cryptosporidium spp.).

Препараты группы

К группе макролидов относятся препараты со схожим химическим строением, но некоторые отличия всё же есть. По ним препараты и различают:

14-членные15-членные (азалиды)16-членные
природныеэритромицин
олеандомицин
мидекамицин
спирамицин
лейкомицин
джозамицин
полусинтетическиерокситромицин
кларитромицин
диритромицин
азитромицинрокитамицин

Фармакокинетика

Макролиды накапливаются в лёгких, синусах, носовых пазухах, плевральной жидкости, лимфатических узлах, половых органах. Препараты хорошо проникают внутрь клеток, что имеет большое значение в лечении инфекций, вызванных внутриклеточными патогенами (микоплазмы, хламидии, легионеллы). За счёт умения попадать внутрь фагоцитарных клеток макролиды быстро транспортируются в очаг воспаления.

Еда замедляет всасывание некоторых макролидов, поэтому эритромицин, азитромицин принимают за 2-3 часа до или после еды, рокситромицин принимается до время еды. На биодоступность спирамицина еда не влияет.

Особенность фармакокинетики макролидов — два пика концентрации в крови, что связано с первичным депонированием в жёлчном пузыре и последующим выходом в кишечник, а затем всасыванием из него.

Метаболизируются макролиды в печени с помощью цитохрома Р450 с образованием неактивных метаболитов и соединений с антибактериальной активностью. Выводятся метаболиты с желчью и мочой.

Показания

Основными показаниями к использованию макролидов являются инфекции дыхательных путей (в том числе вызванные атипичными возбудителями), поэтому считаются отличными антибиотиками для лечения пневмонии. На этом применение макролидов не заканчивается: ими лечат инфекции уха, кожи, мягких тканей, половые инфекции. Применяются макролиды при стрептококковых и пневмококковых инфекциях тогда, когда пенициллин использовать нельзя.

Однако стоит помнить, что пневмококки, малочувствительные к пенницилинам, часто могут быть резистентны и к макролидам. Поэтому при эмпирическом назначении против атипических возбудителей инфекций нижних дыхательных путей стоит дополнительно назначать антибиотик, охватывающий пневмококки.

Последние исследования показывают, что макролиды при коронавирусе, и азитромицин в частности, неэффективны как и любые другие антибиотики. (ссылка на сайт ВОЗ, где это говорится)

Способы применения

ПрепаратФормаПериод
полувы-ведения
Дозировка
ЭритромицинТаблетки по 0,1 г, 0,2 г, 0,25 г и 0,5 г; суспензия; мазь 10 тыс ЕД/г; флаконы по 0,05 г, 0,1 г1,5-2,5 ч.200-400 мг 4 раза в сутки, но не больше 2-3 г
Кларитромицин (Клацид, Фромилид)Таблетки по 0,25 г и 0,5 г; порошок для приготовления суспензии 125 мг/5 мл; флаконы по 0,5 г3-7 ч.250-500мг 2 раза в сутки, максимальная доза — 2 г
Азитромицин (Сумамед)Капсулы по 0,25 г; таблетки по 0,125 г и 0,5 г; сироп35-50 ч.по 500 мг 1 р в сутки, максимальная доза — 1 г
Рокситромицин (Рулид)Таблетки по 0,05 г, 0,1 г12 ч.150 мг 2 раза в сутки, не больше 300 мг
Джозамицин (Вильпрафен)Таблетки по 0,5 г; суспензия 150 мг/5 мл1,5-2,5 ч.0,5 г 2-3 раза в сутки, не больше 2 г
Мидекамицин (Макропен)Таблетки по 0,4 г1,5 ч.400 мг 3 раза в сутки, максимально 1600 мг в сутки

Лекарственные взаимодействия

Макролиды способны к лекарственному взаимодействию с рядом препаратов. Происходит это за счёт конкурирования препаратов за цитохром P450, что ведёт к изменению безопасности и эффективности.

Эритромицин при одновременном использовании с теофиллином, карбамазепином, кофеином, теобромином повышает их концентрацию в плазме.

Рокситромицин не применяют вместе с эрготаминоподобными сосудосуживающими средствами (Эрготамин), так как это может привести к некрозу тканей конечностей. Также повышает абсорбцию дигоксина и концентрацию терфенадина.

Джозамицин, телитромицин, кларитромицин не применяют одновременно с алкалоидами рожков. Антациды замедляют всасывание азитромицина. Сам же азитромицин усиливает действие теофиллина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, дигоксина.

Побочные эффекты макролидов

Поскольку макролиды — низкотоксичные антибиотики, тяжёлые побочные эффекты вроде нефротоксичности или гепатотоксичности — редкость. Тем не менее некоторые возможные побочные эффекты присутствуют:

  • боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.
  • Аллергические реакции (сыпь, крапивница) — очень редко
  • удлинение интервала QT на электрокардиограмме — редко
  • флебит и тромбофлебит при в/в введении, вызванные местнораздражающим действием
  • головная боль, головокружение
  • транзиторное повышение активности трансаминаз, холестатический гепатит

Добавить комментарий

Заполните поля или щелкните по значку, чтобы оставить свой комментарий:

Логотип WordPress.com

Для комментария используется ваша учётная запись WordPress.com. Выход /  Изменить )

Google photo

Для комментария используется ваша учётная запись Google. Выход /  Изменить )

Фотография Twitter

Для комментария используется ваша учётная запись Twitter. Выход /  Изменить )

Фотография Facebook

Для комментария используется ваша учётная запись Facebook. Выход /  Изменить )

Connecting to %s