антибиотики

Аминогликозиды — группа антибиотиков

Аминогликозиды: общие понятия, спектр активности, препараты. Фармакокинетика и фармакодинамика

Общие сведения

Аминогликозиды — это бактерицидные антибиотики широкого спектра действия. Особенностью данной группы является наличие в их структуре аминосахара, соединённого гликозидной связью с аминоциклическим кольцом. Механизм действия аминогликозидов — необратимое связывание с 30S-субъединицей рибосом, что приводит к дефектам считывания кода и включение сторонних аминокислот в белки микроорганизмов. Степень активности зависит от концентрации препарата в плазме крови, а так же от синергизма с такими группами, как пенициллины и цефалоспорины.

Амикацин химическая формула
Химическая формула амикацина

Препараты данной группы умененно активны в отношении грампозитивной флоры и максимально действенны против грамотрицательной флоры. В этом и заключается основное их клиническое значение: применение аминогликозидов при серьёзных грамотрицательных инфекциях (к примеру при инфицировании синегнойной палочкой). Некоторые из препаратов оказывают противотуберкулёзную активность, о чём ниже.

Спектр активности аминогликозидов

Грам+ коккиСтафилококки, включая PRSA* и некоторые MRSA* (аминогликозиды II-III поколений)
стрептококки и энтерококки слабо реагируют на стрептомицин и гентамицин.
Грам- кокки Умеренно чувствительны.
Грам- палочкиE.coli, протеи, клебсиеллы, энтеробактеры, серрации (аминогликозиды II-III поколений);
P.aeruginosa (аминогликозиды II-III поколений).
МикобактерииM.tuberculosis (стрептомицин, канамицин и амикацин).
Анаэробы, грибы, атипичные возбудителиУстойчивы
*PRSA — пенициллиноустойчивые штаммы золотистого стафилококка. MRSA — метициллинрезистентные штаммы золотистого стафилококка

Важная особенность аминогликозидов — они неактивны в отношении пневмококка — основного возбудителя пневмонии, поэтому назначение этих препаратов при воспалении лёгких — грубая ошибка.
Также шигеллы и сальмонеллы ин витро чувствительны к аминогликозидам, но в реальности препараты никак на них не действуют. Обусловлено это тем, что аминогликозиды не проникают внутрь клетки, где находятся данные микроорганизмы.

Препараты группы

От I до III поколения растёт сила антибактериального действия на грамотрицательную флору и уменьшается вероятность ототоксического и нефротоксического эффекта.

Первое поколениеВторое поколениеТретье поколение
Стрептомицин
Канамицин
Неомицин
Гентамицин
Тобрамицин
Нетилмицин
Амикацин

Фармакокинетика

Все препараты этой группы имеют короткий период полувыведения, практически не поддаются метаболизму и поэтому выводятся с мочой в активном состоянии. Из-за таких особенностей фармакокинетики препараты имеют высокое нефротоксическое действие, способны к кумулятивному эффекту. В итоге значительно может пострадать функция почек.

После парентерального введения аминогликозиды практически не всасываются, поэтому используются парентерально (кроме неомицина, парентеральное введение которого запрещено). Пиковые концентрации наблюдаются спустя 30 минут после в/в введения и разнятся в зависимости от состояния больного, его массы тела, объема жировой ткани и жидкости.

Распределение происходит во внеклеточной жидкости (плазма крови, абсцессы, перикардиальная, плевральная жидкости). Наибольших концентраций достигают в местах с высокой скоростью кровотока: почки, печень, лёгкие, способны в них накапливаться. По причине плохого проникновения почти не проходят через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Добавить комментарий

Заполните поля или щелкните по значку, чтобы оставить свой комментарий:

Логотип WordPress.com

Для комментария используется ваша учётная запись WordPress.com. Выход /  Изменить )

Google photo

Для комментария используется ваша учётная запись Google. Выход /  Изменить )

Фотография Twitter

Для комментария используется ваша учётная запись Twitter. Выход /  Изменить )

Фотография Facebook

Для комментария используется ваша учётная запись Facebook. Выход /  Изменить )

Connecting to %s